발기부전치료제 - 비아그라, 시알리스

발기부전치료제라니 몸에 심각한 위험을 주는 병을 치료하는 것 같네요. 치료제라기는 그렇고 해피드럭이 아닐까 하네요. 인간의 행복을 더해주는 마법의 약이랄까?

화이자의 비아그라 (Viagra, Sildenafil) 와 릴리의 시알리스 (Cialis, Tadalafil) 대표적입니다. 그 밖에 바이엘의 레비트라, 동아제약의 자이데나 (비아그라 제네릭 아님) 등이 있습니다. 비아그라 ( 25mg, 50mg, 100mg ) 는 1998년도 출시했고 시알리스 ( 5mg, 10mg, 20mg ) 는 2003년도에 출시했습니다.

현재는 비아그라와 시알리스 둘 다 특허권이 만료되어 국산 카피 제네릭들이 많습니다.
국내 출시 비아그라 제네릭은 팔팔, 헤라그라, 해피그라, 포르테라, 누리그라, 불티스, 스그라, 자하자, 오르거라 등등...
국내 출시 시알리스 제네릭은 구구, 타오르, 카마라필, 센돔 등등


비아그라와 시알리스는 다른 약물과 달리 다이렉트로 작용하는 게 아닙니다. 약물 자체가 발기를 시키는 게 아니라서 약물 복용 후 바로 효과가 나타나진 않습니다. 비아그라와 시알리스는 PDE5 ( Phosphodiesterase type 5 ) inhibitor입니다. 성적 흥분이 되면 NO (Nitric Oxide) 생성되고 음경해면체에서 국소적으로 GTP가 cGMP가 변환되는데 아래 같은 시스템으로 음경해면체의 혈관이 확장되어 혈액이 공급되고 발기가 일어납니다. cGMP가 PDE5 의해서 분해되는데 비아그라와 시알리스가 PDE5 저해해서 cGMP 지속시간을 늘려서 발기를 유지하게 만듭니다. 즉 발기부전이 있는 사람들은 비아그라, 시알리스 복용과 성적 흥분 두가지 조건이 만족해야만 발기가 지속됩니다. 만약 발기부전치료제를 먹자마자 발기가 계속 지속된다면 참 곤란하겠죠.





GTP = Guanosine TriPhosphate
cGMP = cyclic Guanosine MonoPhosphate
PDE5 = PhosphoDiestErase type 5


약물복용 후 흡수가 되어 효과를 발휘하는데 걸리는 시간을 온셋타임 (Onset time, 보통 효능이 나타나는 혈중농도에 도달하는 시간) 이라 하는데 비아그라, 시알리스 둘 다 30분정도입니다. 복용 후 적어도 30분 정도가 지난 후에 성적흥분이 되면 발기가 지속되는 효과를 볼 수 있습니다. 약물의 반감기 즉 약물의 혈중농도가 1/2로 떨어지는 시간은 비아그라는 4시간 시알리스는 17.5시간입니다. 또 약물의 작용시간은 비아그라가 4~5시간, 시알리스는 무려 36시간 (반감기도 길고 효능이 나타나는 최소 농도 또한 낮은편이라 반감기 2배 이상 시간이 지나도 효과를 발휘합니다. ) 입니다


실생활에서 보면 비아그라는 거사전 30분전에 먹어서 그날 밤 효과를 보는 거고 시알리스는 저녁 아무때나 먹어도 (꼭 거사전 30분전에 급히 안먹어도 되서 아주 편합니다. 그냥 저녁 식사때 식사와 함께 가볍게 먹어도 효과는 확실하죠.) 다음날 새벽까지 효과가 지속됩니다. 순전히 발기부전을 막는 효과지속시간과 복약의 편의성만 본다면 시알리스가 압승으로 시장은 시알리스가 지배해야 하지만 현실은 비아그라가 시장지배자입니다. 비아그라가 시알리스보다 5년 먼저 출시되어 선점효과도 있고 막대한 광고 (미국에서는 광고가 가능함) 로 브랜드파워가 강해서 시장점유율이 1등입니다. 또 비아그라가 많이 사용된 만큼 임상 결과도 많고 부작용에 대한 모니터도 많이 되어 있는 편이라 지금도 가장 많이 사용되고 있습니다. 비아그라는 거사 30분전에 먹어야하는 불편함을 참으면 거사에 막대한 도움이 되고 편하게 자고 다음날 평소와 같은 일상을 누릴 수 있으나 지속시간이 긴 시알리스는 다음날까지 효과가 발휘되어 불편함을 겪을 수도 있습니다. 물론 시알리스는 새벽에도 한 번 더... 안먹어봐서 모르겠네요.



정력제나 정력식품으로 많이 팔리는 제품들은 아르니긴 함유 된 것이 많은데 아르기닌이 NO ( Nitric Oxide) 생성 도움이 되기 때문입니다. 하지만 비아그라와 시알리스는 국소적으로 PDE5에 작용하여 제한된 혈관 내에서 작용을 하므로 아르기닌에 비해 훨씬 더 뛰어난 제품이죠. 그래서인지 현재 우리나라 시중에서 팔리거나 밀거래되는 중국산 정력제는 대부분 비아그라성분 ( Sildenafil ) 들어 있습니다. 특허권을 무시하고 중국에서 무허가로 대량 합성된 Sildenafil 이 중국산 정력제에 마구잡이로 들어가 있습니다. 이런 중국산 정력제 중엔 1회 복용량이  비아그라 1회 복용량 (Sildenafi 100mg) 보다 많은 Sildenafi 수백mg 들어있는 제품도 있고 아예 Sildenafil 이 거의 안들어 있는 제품도 있고 천차만별입니다. 한마디로 믿을 수 없습니다. 효과 좋다고 권하는 사람들이 있는데 잘못하면 Sildenafil 과다 섭취로 인한 심장마비로 죽을 수도 있습니다. 중국에서 관리가 안되어 합성된 Sildenafil 경우 비용 문제 등으로 합성시 불순물들이 많고 특히 합성에 촉매로 사용된 중금속 등이 합성 완료 후 회수되지 않고 제품에 남아있는 경우도 많습니다. 중국산 정력제 드시지 마세요. 어쩌다가 효과가 좋을 수도 있겠지만 잘못하면 생명이 위험합니다.


비아그라가 일부 소아의 희귀폐질환인 폐동맥고혈압에 사용되었던 적이 있었습니다. 역시 폐동맥의 혈관을 확장시켜 폐동맥의 혈압을 낮추어주는 역활을 합니다. 그 때문에 과거 이 질환에 앓은 많은 아이들에게 비급여로 비아그라가 소용량 처방되었습니다. 소아에게 비아그라라 좀 그렇죠? 화이자에서 비아그라 용량을 낮춰 레바티오 (Revatio) 이름으로 출시되었지만 현재는 장기복용시 부작용으로 17세미만 소아청소년에게는 사용금지가 된 것으로 압니다.  역시 폐의 혈관을 확장시켜 산소 공급을 늘려주는 효과 덕분에 고산병 예방치료로 비아그라가 비급여로 처방되기도 합니다. 사이클 선수 같은 운동선수들도 경기력 향상을 위해 복용하기도 했는데 조만간 금지약물이 될 것 같습니다.



조금 다른 이야기지만 우리가 약을 먹고 나면 얼마나 시간이 지나야 약물이 몸밖으로 나가느냐에 대한 궁금증이 있을 수 있습니다. 약물마다 다른데 보통 약물들은 비아그라와 시알리스에서 보듯이 각각의 체내에서 소실되는 것을 시간으로 나타낸 반감기라는 게 있습니다. 임상 실험으로 알아내는 물질마다 다른 고유한 값입니다. 지난 번에 말씀드린 "음주에 대한 수학적이고 과학적인 접근 https://kongcha.net/?b=3&n=2617 "에서 처럼 비아그라가 시알리스보다 CL (Clearance) 값이 큽니다. CL 값이 크면 반감기가 작고 CL 값이 작으면 반감기가 큽니다. 보통 우리가 사용하는 약물은 거의 경구투여 (알약으로 먹어서) 로 사용하는데  경구투여 후 흡수와 소실을 동시에 봐야합니다.  실제 약물의 양 (Amout) 변화는 정확히 알 수 없고 약물의 혈중농도로 유추하는데 혈중농도가 최고가 되는 즉 Cmax가 되는 시간인 Tmax로부터 반감기 5배정도 지나면 혈중최고농도인 Cmax의 3.125% ( (1/2)^5 ) 선으로 혈중농도가 떨어지므로 이때 일반적으로 약물이 대부분 소실되었다고 봅니다. 즉 몸 밖으로 나갔다고 보지요.  따라서 Tmax + 반감기 5배 시간 (T1/2* 5 hold) 정도 시간 지나면 약물이 몸 밖으로 나갔다고 보통 말합니다.